双嘧达莫片  
 
     
【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显黄色。
【适 应 症】
主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。
【规 格】
25mg
【用法用量】
口服。一次25~50mg(1~2片),一日3次,饭前服。或遵医嘱。
【不良反应】
治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药不可消除。上市后的临床报告中,罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。
【禁 忌】
过敏患者禁用。
【注意事项】
1.本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。
2.治疗缺血性心脏病,可能发生“冠状动脉窃血”的不良反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
1.与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时,剂量可减至一日100-200mg。
2.本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
【药物过量】
如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在动物试验中有共济失调、运动减少、腹泻、呕吐和抑郁。本品与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。
【药理毒理】
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50ug/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:
1.抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9ug/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
4.增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
【药代动力学】
口服吸收迅速,平均达峰浓度时间约75分钟,血浆半衰期为2-3小时。与血浆蛋白结合率高,在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
【贮 藏】
遮光,密封保存。
【包 装】
聚乙烯塑料瓶装,100片/瓶。
【有 效 期】
36个月。
【执行标准】
中国药典2005版二部。
【批准文号】
国药准字H11021051
【生产企业】
企业名称: 北京曙光药业有限责任公司
生产地址: 北京市朝阳区建国路管庄
邮政编码:100024
电话号码:010-65459308
传真号码:010-65459318
 

【药品名称】
通用名:双嘧达莫片
英文名:Dipyridamole tablets
汉语拼音:Shuangmidamo Pian
本品主要成份及其化学名称为:
2,2′,2",2"′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4,-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。
其结构式为:

分子式:C24H40N8O4
分子量:504.63